Ключевое различие - антикоагулянты и тромболитики
Антикоагулянты - это лекарства, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в системе кровообращения, тогда как тромболитики - это лекарства, используемые для удаления тромбов, которые закупоривают сосуды, вызывая различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт. Основное различие между антикоагулянтами и тромболитиками заключается в том, что антикоагулянты используются для предотвращения образования новых тромбов в системе кровообращения, тогда как тромболитики используются для удаления тромбов, которые уже образовались внутри кровеносных сосудов.
СОДЕРЖАНИЕ
1. Обзор и основные различия
2. Что такое антикоагулянты
3. Что такое тромболитики
4. Сходства между антикоагулянтами и тромболитиками
5. Сравнение бок о бок - антикоагулянты и тромболитики в табличной форме
6. Резюме
Что такое антикоагулянты?
Сгусток крови представляет собой сеть волокон фибрина, движущихся во всех направлениях и захватывающих клетки крови, тромбоциты и плазму. Свертывание - это физиологический механизм, который запускается в ответ на разрыв кровеносного сосуда или повреждение самой крови. Эти стимулы активируют каскад химических веществ, которые образуют вещество, называемое активатором протромбина. Затем активатор протромбина катализирует превращение протромбина в тромбин. Наконец, тромбин, который действует как фермент, катализирует образование волокон фибрина из фибриногена, и эти волокна фибрина переплетаются друг с другом, образуя фибриновую сетку, которую мы называем сгустком.
Как упоминалось ранее, для образования активатора протромбина требуется активация ряда химических веществ. Эта конкретная активация химикатов может происходить двумя основными путями.
- Внутренний путь - это внутренний путь, который активируется при травме кровью
- Внешний путь - внешний путь активируется, когда травмированная сосудистая стенка или внесосудистые ткани вступают в контакт с кровью.
Сосудистая система человека использует несколько стратегий, чтобы предотвратить образование тромбов в сосудистой системе в нормальных условиях.
- Факторы эндотелиальной поверхности - гладкость эндотелиальной поверхности помогает предотвратить контактную активацию внутреннего пути. На эндотелии есть слой гликокаликса, который отталкивает факторы свертывания крови и тромбоциты, тем самым предотвращая образование сгустка. Присутствие тромбомодулина, химического вещества, обнаруженного в эндотелии, помогает противодействовать механизму свертывания крови. Тромбомодулин связывается с тромбином и останавливает активацию фибриногена.
- Антитромбиновое действие фибрина и антитромбина iii.
- Действие гепарина
- Лизис тромбов плазминогеном
Из этих контрмер очевидно, что человеческое тело не хочет иметь внутри себя тромбов при нормальных условиях. Но избегая этих защитных механизмов, внутри нашего тела могут образовываться тромбы. Такие состояния, как травма, атеросклероз и инфекция, могут сделать поверхность эндотелия шероховатой, активируя путь свертывания крови. Любая патология, которая приводит к сужению кровеносного сосуда, также имеет тенденцию к образованию сгустков, потому что сужение сосуда замедляет кровоток через него, и, следовательно, в этом месте накапливается больше прокоагулянтов, создавая благоприятную среду для образования тромбов..
Базовая фармакология антикоагулянтов
Антикоагулянты - это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в системе кровообращения. По механизму действия эти препараты делятся на разные подкатегории.
Непрямые ингибиторы тромбина
Эти препараты называются непрямыми ингибиторами тромбина, потому что их ингибирование тромбина происходит через взаимодействие с другим белком, называемым антитромбином. Нефракционированный гепарин (НФГ) и низкомолекулярный гепарин (НМГ) связываются с антитромбином, усиливая его инактивацию фактора Ха.
Гепарин
Антитромбин подавляет действие факторов свертывания крови IIa, IXa и Xa, образуя с ними стабильные комплексы. В отсутствие гепарина эти реакции происходят медленно. Гепарин действует как кофактор антитромбина, увеличивая скорость соответствующих реакций как минимум в 1000 раз. Нефракционированный гепарин заметно подавляет свертывание крови, подавляя все три фактора, включая тромбин и фактор Ха. Но антикоагулянтный эффект низкомолекулярного гепарина меньше, чем у НФГ, из-за его низкого сродства к антитромбину. Эноксапарин, далтепарин и тинзапарин являются некоторыми примерами НМГ.
Чрезвычайно важен тщательный мониторинг механизмов свертывания крови у пациентов, получающих НФГ. Это делается путем оценки APTT пациента обычно ежемесячно. С другой стороны, такой мониторинг не требуется для пациентов с НМГ из-за предсказуемой фармакокинетики и уровней в плазме.
Побочные эффекты
- Обильное кровотечение даже после незначительной травмы
- Гепарин-индуцированная тромбоцитопения
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату.
- Активное кровотечение
- Внутричерепные кровоизлияния
- Тяжелая гипертензия
- Активный туберкулез
- Значительная тромбоцитопения
- Угроза прерывания беременности
Чрезмерный антикоагулянтный эффект гепарина можно скорректировать, прекратив прием препарата. Если кровотечение не проходит, показано введение сульфата протамина.
Варфарин
Варфарин - широко используемый антикоагулянт со 100% биодоступностью. Большая часть варфарина, вводимого в организм человека, связывается с альбумином плазмы, обеспечивая ему небольшой объем распределения и длительный период полувыведения.
Варфарин предотвращает карбоксилирование глутаматных остатков протромбина, факторов свертывания крови VII, IX и X. Это делает эти молекулы неактивными, нарушая механизм свертывания. Действие варфарина задерживается на 8–12 часов из-за присутствия уже карбоксилированных молекул ранее упомянутых кофакторов, действие которых маскирует действие варфарина.
Рисунок 01: Варфарин
Побочные эффекты
- Варфарин может проходить через плацентарный барьер, вызывая геморрагические нарушения у плода.
- Это также может вызвать деформации скелета у плода.
Помимо этих часто используемых антикоагулянтов, пероральные прямые ингибиторы фактора Ха, такие как ривароксабан, и исходные прямые ингибиторы тромбина также используются для контроля свертывания.
Что такое тромболитики?
Тромболитики - это препараты, используемые для удаления тромбов, закупоривающих сосуды, вызывающих различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт.
Доказано, что раннее использование тромболитиков при лечении ишемической болезни сердца эффективно в уменьшении размера тромба и увеличении проходимости сосуда.
Все тромболитические агенты действуют путем активации плазминогена до плазмина, что приводит к деградации фибрина как в тромбах, так и в гемостатических фибриновых пробках. Это заметно увеличивает риск внутричерепных кровоизлияний.
Стрептокиназа
Стрептокиназа - это фермент, вырабатываемый бета-гемолитическими стрептококками. Он образует комплекс с плазминогеном, а затем расщепляет плазминоген на плазмин. Поскольку стрептокиназа является чужеродным веществом для организма, у некоторых пациентов могут развиваться аллергические реакции на нее. Таким пациентам, которым требуется тромболизис из-за различных болезненных состояний и которые имеют гиперчувствительность к стрептокиназе, следует иметь при себе карточку лекарственного средства, четко указывающую на их склонность к развитию аллергии на стрептокиназу.
Alteplase
Рекомбинантная альтеплаза образуется из эндогенного фибринолитического фермента, высвобождение которого запускает фибринолиз. Хотя альтеплаза обладает гораздо более быстрым тромболитическим действием, чем стрептокиназа, она имеет высокий риск вызвать внутричерепные кровоизлияния. С другой стороны, этот препарат дороже других тромболитических средств.
В чем сходство антикоагулянтов и тромболитиков?
Обе группы препаратов используются для контроля коагуляции
В чем разница между антикоагулянтами и тромболитиками?
Различать статью в середине перед таблицей
Антикоагулянты против тромболитиков |
|
| Антикоагулянты - это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в системе кровообращения. | Тромболитики - это препараты, используемые для удаления тромбов, которые закупоривают сосуды и вызывают различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт. |
| Использовать | |
| Они используются для предотвращения образования тромбов внутри сосудов. | Они используются для удаления тромбов, уже образовавшихся внутри сосудов. |
| Действие | |
| Они действуют, инактивируя различные компоненты каскада свертывания крови. | Все тромболитические агенты действуют путем активации плазминогена до плазмина, что приводит к деградации фибрина как в тромбах, так и в гемостатических фибриновых пробках. |
| Побочные эффекты | |
|
Побочные эффекты гепарина
Побочные эффекты варфарина
|
Возможны аллергические реакции на стрептокиназу. Внутричерепные кровоизлияния - фатальное осложнение тромболитиков. |
| Противопоказания | |
|
Противопоказания к применению гепарина:
|
Применение стрептокиназы противопоказано, если у пациента аллергия на нее. |
Резюме - Антикоагулянты против тромболитиков
Антикоагулянты - это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в системе кровообращения. Тромболитики - это препараты, используемые для удаления тромбов, закупоривающих сосуды, вызывающих различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт. В то время как антикоагулянты используются для предотвращения образования тромбов, тромболитики используются для удаления тромбов, уже образовавшихся внутри сосудов, перекрывающих их. Это главное различие между этими двумя группами лекарств.
Скачать PDF-версию «Антикоагулянты против тромболитиков»
Вы можете скачать PDF-версию этой статьи и использовать ее в автономных целях в соответствии с примечаниями к цитированию. Пожалуйста, скачайте PDF-версию здесь Разница между тромболитиками и антикоагулянтами
