Ключевое различие - альтеплаза против тенектеплазы
Инфаркт миокарда (ИМ) - это сердечно-сосудистое состояние, вызванное закупоркой артерий. Блокировка часто является результатом сгустка крови, который образуется в результате агрегации тромбоцитов, вызванной тромбозом. Для лечения этого состояния используются различные препараты, обладающие тромболитической активностью. Альтеплаза и тенектеплаза - два таких препарата, которые используются для лечения инфаркта миокарда и удаления сгустков крови. Оба препарата являются активаторами тканевого плазминогена. Ключевое различие между Alteplase и Tenecteplase заключается в механизме производства препарата. Алтеплаза продуцируется путем гликозилирования сериновой протеазы, тогда как тенектеплаза продуцируется путем модификации комплементарной ДНК (кДНК) тканевого активатора плазминогена путем гликозилирования по различным основаниям.
СОДЕРЖАНИЕ
1. Обзор и основные различия
2. Что такое Alteplase
3. Что такое Tenecteplase
4. Сходства между Alteplase и Tenecteplase
5. Параллельное сравнение - Alteplase и Tenecteplase в табличной форме
6. Резюме
Что такое Альтеплаза?
Альтеплаза, также известная как активатор тканевого плазминогена (TPA), является лекарственным средством, одобренным Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Его молекулярная масса составляет около 70 кДа. Альтеплаза представляет собой сериновую протеазу, которая продуцируется путем модификации белка путем гликозилирования. Alteplase имеет две основные формы в зависимости от количества цепей, которыми она обладает; двухцепочечная форма и одноцепочечная форма. Первоначально он существует в одноцепочечной форме, но после воздействия фибрина превращается в его димер или двухцепочечную форму.
Механизм его действия основан на свойстве фибринолиза. После введения альтеплаза связывается с фибриновой сетью сгустка и активирует плазминоген для производства большего количества плазмина. Плазмин, в свою очередь, обладает способностью разрушать фибриновую сеть. Таким образом, образовавшийся сгусток или тромб также разрушается.
Связывание альтеплазы с фибрином происходит через домен Kringle 2 и пальцеобразный домен белка фибронектина. После активации плазминогена альтеплаза способна расщеплять связь аргинин / валин для разложения плазминогена.
Рисунок 01: Инфаркт миокарда
Альтеплаза в основном используется для очистки от тромбов во время острого инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых состояний. Кроме того, Alteplase также используется для удаления тромбов в катетерах. Альтеплаза также подвержена аллергическим состояниям, и при передозировке может подавляться процесс свертывания крови, что может привести к чрезмерному кровотечению.
Что такое тенектеплаза?
Тенектеплаза также является лекарственным средством, которое действует как активатор тканевого плазминогена и одобрено FDA. Молекулярная масса тенектеплазы составляет около 70 кДа. Структура тенектеплазы довольно сложна. Это генно-инженерное белковое лекарство модифицировано по нескольким остаткам путем гликозилирования. Можно идентифицировать три аминокислотные замены в процессе рекомбинации.
- Замена треонина 103 на аспарагин (Thr103Asn)
- Крингл-домен 1 - Замена аспарагина 117 глутамином (Asn117Gln)
- Домен протеазы - замена тетрааланином
Поскольку они увеличивают полярную природу белка, эти модификации увеличивают способность лекарственного средства легче очищать плазму и тем самым повышают стабильность лекарственного средства. Эти модификации также увеличивают период полувыведения препарата. Основной путь выведения лекарства может быть через печень. Тенектеплаза действует на плазминоген и разрушает плазминоген с образованием плазмина, который, в свою очередь, запускает тромболитическую активность по разрушению тромба или сгустка крови. Тенектеплаза связывается с доменом крингл-2 и расщепляет связь аргинин / валин, разрушая плазминоген.
Этот препарат вводится внутривенно. Это может вызвать побочные эффекты и привести к кровотечениям. Поэтому очень важно соблюдать точную дозировку.
В чем сходство между альтеплазой и тенектеплазой?
- Оба действуют как тканевые активаторы плазминогена и участвуют в фибринолизе.
- Оба препарата вызывают разрушение тромба, известное как тромболизис.
- Оба препарата представляют собой протеазы, модифицированные гликозилированием.
- Оба препарата имеют молекулярную массу около 70 кДа.
- Оба препарата вводятся внутривенно.
- Оба препарата связываются в крингл-2 домене фибрина и расщепляют связь аргинин / валин.
- Оба препарата выводятся через печень в процессе детоксикации.
- Оба препарата могут привести к осложнениям и чрезмерному кровотечению при неправильной дозировке.
В чем разница между альтеплазой и тенектеплазой?
Различать статью в середине перед таблицей
Альтеплаза против Тенектеплазы |
|
| Альтеплаза - тканевый активатор плазминогена, который представляет собой гликозилированную сериновую протеазу. | Тенектеплаза представляет собой тканевой плазминоген, который модифицируется посредством гликозилирования в трех случаях, что приводит к заменам аминокислот. |
| Специфичность к фибрину | |
| Альтеплаза имеет сравнительно низкую специфичность к фибрину, чем тенектеплаза. | Тенектеплаза обладает высокой специфичностью к фибрину. |
| Период полураспада | |
| Алтеплаза имеет сравнительно меньший период полужизни, чем тенектеплаза. | Тенектеплаза имеет более длительный период полураспада. |
Резюме - Альтеплаза против Тенектеплазы
И альтеплаза, и тенектеплаза представляют собой тканевые активаторы плазминогена, которые связываются с фибриновой сетью и активируют деградацию плазминогена. Таким образом, оба препарата являются протеазами. Алтеплаза модифицируется путем гликозилирования и представляет собой сериновую протеазу. Тенектеплаза модифицируется на трех уровнях гликозилированием. Оба препарата участвуют в лечении острого инфаркта миокарда и в очищении от тромбов. Следовательно, избыток этих препаратов может привести к усилению тромболизиса, что приведет к чрезмерному кровотечению. Таким образом, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с патологическими сердечно-сосудистыми осложнениями. В этом разница между Alteplase и Tenecteplase.
Скачать PDF-версию Alteplase vs Tenecteplase
Вы можете загрузить PDF-версию этой статьи и использовать ее в автономных целях в соответствии с примечанием к цитированию. Пожалуйста, скачайте PDF-версию здесь. Разница между Alteplase и Tenecteplase.
