Разница между препаратами-агонистами и антагонистами

2024 Автор: Mildred Bawerman | [email protected]. Последнее изменение: 2023-12-16 08:42

Ключевое различие - агонисты и антагонисты

Опиоиды - это наркотики, в состав которых входят как запрещенные, так и прописанные лекарства. Опиоиды действуют как болеутоляющие, но при передозировке обладают множеством нездоровых побочных эффектов. Механизм действия опиоидов можно объяснить двумя механизмами - агонистическим механизмом и антагонистическим механизмом. Таким образом, препараты в основном можно разделить на препараты-агонисты и препараты-антагонисты. Агонистические препараты - это препараты, которые способны активировать рецепторы в головном мозге при связывании с рецептором, что приводит к полному эффекту опиоидов. Лекарственные средства-антагонисты связываются с рецепторами в головном мозге и блокируют связывание опиоидов с рецепторами, тем самым подавляя действие опиоидов. Ключевое различие между агонистами и антагонистами - их механизм противодействия. Агонисты производят действия, тогда как антагонисты подавляют действия.

СОДЕРЖАНИЕ

1. Обзор и основные различия

2. Что такое препараты-агонисты

3. Что такое препараты-антагонисты

4. Сходства между препаратами-агонистами и антагонистами

5. Сопоставление бок о бок - препараты-агонисты и препараты-антагонисты в табличной форме

6. Резюме

Что такое агонистические препараты?

Лекарственное средство-агонист - это химическое вещество, которое имитирует естественный лиганд конкретного рецептора мозга. Таким образом, связывание лекарственного средства-агониста приводит к такому же биологическому эффекту, что и природный лиганд. Агонист связывается с тем же сайтом связывания, что и природный лиганд. Таким образом, в отсутствие природного лиганда лекарственные средства-агонисты способны обеспечить полный или частичный ответ. Примеры препаратов-агонистов включают героин, оксикодон, метадон, гидрокодон, морфин и опий. Некоторые из них, такие как героин, объявлены незаконными. Эти препараты снимают боль. Сильные дозы могут иметь множество побочных эффектов, связанных с дыханием, органной недостаточностью, сонливостью и онемением.

Рисунок 01: Механизм действия препаратов-агонистов и антагонистов

Типы препаратов-агонистов

Есть два основных типа препаратов-агонистов;

• Препараты-агонисты прямого связывания
• Препараты-агонисты непрямого связывания

Лекарственные средства-агонисты прямого связывания или полные агонисты способны напрямую связываться со специфическим сайтом связывания рецептора. Этот сайт связывания представляет собой сайт, в котором природный лиганд связывается в нормальных условиях. Это вызывает более быстрый ответ, поскольку он напрямую связывается с рецептором и активирует передачу сигналов в головном мозге. Примеры - морфин и никотин.

Лекарства-агонисты непрямого связывания также называют частичными агонистами, это лекарства, которые усиливают связывание природного лиганда с рецептором, чтобы вызвать эффект. Эти препараты дают отсроченный ответ. Примером агониста непрямого связывания является кокаин.

Что такое антагонистические препараты?

Препараты-антагонисты - это препараты, которые подавляют действие природного лиганда. Природный лиганд может быть гормоном, нейромедиатором или агонистом.

Типы препаратов-антагонистов

Препараты-антагонисты могут быть трех основных типов.

• Конкурентные антагонисты
• Неконкурентные антагонисты
• Необратимые антагонисты

Рисунок 02: Механизм действия препаратов-антагонистов

Конкурентные антагонисты - это лекарственные средства, которые обладают способностью связываться в исходном сайте связывания и ингибировать связывание природного лиганда. Это связано с формой антагониста, которая имитирует естественный лиганд. Увеличение концентрации лиганда может подавить эффект конкурентного антагониста.

Неконкурентные антагонистические препараты действуют аллостерически, когда они связываются с другим сайтом, отличным от истинного сайта связывания. Связывание неконкурентного антагониста вызовет конформационное изменение рецептора, которое будет ингибировать связывание истинного лиганда.

Необратимые агонисты прочно связываются с рецептором за счет ковалентных связей. Это навсегда изменит рецептор, предотвращая связывание лиганда. Примеры антагонистов включают налтрексон и налоксон. Чаще всего эти препараты используются для подавления воздействия вредных наркотиков, таких как кокаин и героин, которые являются агонистами.

Каковы сходства между препаратами-агонистами и антагонистами?

• Оба являются химическими препаратами, которые могут связываться с рецепторами мозга.
• Оба действуют противодействующим образом.
• Оба могут быть в основном двух типов - запрещенные наркотики или лекарства, прописанные по рецепту.
• Оба специфичны по отношению к рецепторам.
• Оба называют болеутоляющими.
• Оба могут вызвать вредные проявления для здоровья при передозировке.

В чем разница между препаратами-агонистами и антагонистами?

Различать статью в середине перед таблицей

Агонист против препаратов-антагонистов
Агонистические препараты - это препараты, которые способны активировать рецепторы в головном мозге после связывания с рецептором, что приводит к полному действию лиганда.	Лекарственные средства-антагонисты - это лекарственные средства, которые связываются с рецепторами в головном мозге и блокируют связывание лигандов с рецепторами, тем самым подавляя действие лиганда.
Эффекты
Препараты-агонисты стимулируют действие.	Препараты-антагонисты подавляют действие.
отклик
Ответ возникает, когда агонист связывается с сайтом связывания.	Ответ предотвращается, когда антагонист связывается с сайтом связывания.
Типы
Есть два типа агонистов; Препараты-агонисты прямого связывания и препараты-агонисты непрямого связывания.	Есть три типа антагонистов; Конкурентоспособные антагонисты, Неконкурентные антагонисты и необратимые антагонисты.

Резюме - агонисты против антагонистов

Лекарства-агонисты и антагонисты работают по противодействующему механизму. Агонистические лекарственные средства увеличивают эффективность связывания природного лиганда, тем самым усиливая действие лиганда. Напротив, препараты-антагонисты подавляют действие лиганда, связываясь с рецептором и блокируя связывание рецептора с его рецептором. Это ключевое различие между агонистическими препаратами и антагонистическими препаратами. Оба сценария облегчают боль и, следовательно, действуют как потенциальные обезболивающие. Некоторые наркотики, такие как морфин, предписаны и разрешены для использования под наблюдением врача, тогда как некоторые из них запрещены (героин).

Скачать версию в формате PDF «Агонисты против антагонистов»

Вы можете загрузить PDF-версию этой статьи и использовать ее в автономных целях в соответствии с примечанием к цитированию. Пожалуйста, скачайте PDF-версию здесь Разница между агонистами и антагонистами