Ключевое различие - агонисты и антагонисты
Опиоиды - это наркотики, в состав которых входят как запрещенные, так и прописанные лекарства. Опиоиды действуют как болеутоляющие, но при передозировке обладают множеством нездоровых побочных эффектов. Механизм действия опиоидов можно объяснить двумя механизмами - агонистическим механизмом и антагонистическим механизмом. Таким образом, препараты в основном можно разделить на препараты-агонисты и препараты-антагонисты. Агонистические препараты - это препараты, которые способны активировать рецепторы в головном мозге при связывании с рецептором, что приводит к полному эффекту опиоидов. Лекарственные средства-антагонисты связываются с рецепторами в головном мозге и блокируют связывание опиоидов с рецепторами, тем самым подавляя действие опиоидов. Ключевое различие между агонистами и антагонистами - их механизм противодействия. Агонисты производят действия, тогда как антагонисты подавляют действия.
СОДЕРЖАНИЕ
1. Обзор и основные различия
2. Что такое препараты-агонисты
3. Что такое препараты-антагонисты
4. Сходства между препаратами-агонистами и антагонистами
5. Сопоставление бок о бок - препараты-агонисты и препараты-антагонисты в табличной форме
6. Резюме
Что такое агонистические препараты?
Лекарственное средство-агонист - это химическое вещество, которое имитирует естественный лиганд конкретного рецептора мозга. Таким образом, связывание лекарственного средства-агониста приводит к такому же биологическому эффекту, что и природный лиганд. Агонист связывается с тем же сайтом связывания, что и природный лиганд. Таким образом, в отсутствие природного лиганда лекарственные средства-агонисты способны обеспечить полный или частичный ответ. Примеры препаратов-агонистов включают героин, оксикодон, метадон, гидрокодон, морфин и опий. Некоторые из них, такие как героин, объявлены незаконными. Эти препараты снимают боль. Сильные дозы могут иметь множество побочных эффектов, связанных с дыханием, органной недостаточностью, сонливостью и онемением.
Рисунок 01: Механизм действия препаратов-агонистов и антагонистов
Типы препаратов-агонистов
Есть два основных типа препаратов-агонистов;
- Препараты-агонисты прямого связывания
- Препараты-агонисты непрямого связывания
Лекарственные средства-агонисты прямого связывания или полные агонисты способны напрямую связываться со специфическим сайтом связывания рецептора. Этот сайт связывания представляет собой сайт, в котором природный лиганд связывается в нормальных условиях. Это вызывает более быстрый ответ, поскольку он напрямую связывается с рецептором и активирует передачу сигналов в головном мозге. Примеры - морфин и никотин.
Лекарства-агонисты непрямого связывания также называют частичными агонистами, это лекарства, которые усиливают связывание природного лиганда с рецептором, чтобы вызвать эффект. Эти препараты дают отсроченный ответ. Примером агониста непрямого связывания является кокаин.
Что такое антагонистические препараты?
Препараты-антагонисты - это препараты, которые подавляют действие природного лиганда. Природный лиганд может быть гормоном, нейромедиатором или агонистом.
Типы препаратов-антагонистов
Препараты-антагонисты могут быть трех основных типов.
- Конкурентные антагонисты
- Неконкурентные антагонисты
- Необратимые антагонисты
Рисунок 02: Механизм действия препаратов-антагонистов
Конкурентные антагонисты - это лекарственные средства, которые обладают способностью связываться в исходном сайте связывания и ингибировать связывание природного лиганда. Это связано с формой антагониста, которая имитирует естественный лиганд. Увеличение концентрации лиганда может подавить эффект конкурентного антагониста.
Неконкурентные антагонистические препараты действуют аллостерически, когда они связываются с другим сайтом, отличным от истинного сайта связывания. Связывание неконкурентного антагониста вызовет конформационное изменение рецептора, которое будет ингибировать связывание истинного лиганда.
Необратимые агонисты прочно связываются с рецептором за счет ковалентных связей. Это навсегда изменит рецептор, предотвращая связывание лиганда. Примеры антагонистов включают налтрексон и налоксон. Чаще всего эти препараты используются для подавления воздействия вредных наркотиков, таких как кокаин и героин, которые являются агонистами.
Каковы сходства между препаратами-агонистами и антагонистами?
- Оба являются химическими препаратами, которые могут связываться с рецепторами мозга.
- Оба действуют противодействующим образом.
- Оба могут быть в основном двух типов - запрещенные наркотики или лекарства, прописанные по рецепту.
- Оба специфичны по отношению к рецепторам.
- Оба называют болеутоляющими.
- Оба могут вызвать вредные проявления для здоровья при передозировке.
В чем разница между препаратами-агонистами и антагонистами?
Различать статью в середине перед таблицей
Агонист против препаратов-антагонистов |
|
| Агонистические препараты - это препараты, которые способны активировать рецепторы в головном мозге после связывания с рецептором, что приводит к полному действию лиганда. | Лекарственные средства-антагонисты - это лекарственные средства, которые связываются с рецепторами в головном мозге и блокируют связывание лигандов с рецепторами, тем самым подавляя действие лиганда. |
| Эффекты | |
| Препараты-агонисты стимулируют действие. | Препараты-антагонисты подавляют действие. |
| отклик | |
| Ответ возникает, когда агонист связывается с сайтом связывания. | Ответ предотвращается, когда антагонист связывается с сайтом связывания. |
| Типы | |
| Есть два типа агонистов; Препараты-агонисты прямого связывания и препараты-агонисты непрямого связывания. | Есть три типа антагонистов; Конкурентоспособные антагонисты, Неконкурентные антагонисты и необратимые антагонисты. |
Резюме - агонисты против антагонистов
Лекарства-агонисты и антагонисты работают по противодействующему механизму. Агонистические лекарственные средства увеличивают эффективность связывания природного лиганда, тем самым усиливая действие лиганда. Напротив, препараты-антагонисты подавляют действие лиганда, связываясь с рецептором и блокируя связывание рецептора с его рецептором. Это ключевое различие между агонистическими препаратами и антагонистическими препаратами. Оба сценария облегчают боль и, следовательно, действуют как потенциальные обезболивающие. Некоторые наркотики, такие как морфин, предписаны и разрешены для использования под наблюдением врача, тогда как некоторые из них запрещены (героин).
Скачать версию в формате PDF «Агонисты против антагонистов»
Вы можете загрузить PDF-версию этой статьи и использовать ее в автономных целях в соответствии с примечанием к цитированию. Пожалуйста, скачайте PDF-версию здесь Разница между агонистами и антагонистами
